肠道药物相互作用由OATPs:系统回顾的临床前和临床结果。

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周于J, Z, Tay-Sontheimer J,利维RH, Ragueneau-Majlessi我

肠道药物相互作用由OATPs:系统回顾的临床前和临床结果。

J制药科学。2017年9月,106 (9):2312 - 2325。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.04.004。Epub 2017年4月13日。

PubMed ID
28414144 (在PubMed
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近年来,越来越多的临床药物之间的相互作用(ddi)归因于抑制肠道有机anion-transporting多肽(OATPs);然而,只有少数的DDI结果反映在药品标签。本文旨在提供一个全面的分析肠道OATP-mediated pharmacokinetic-based ddi,使用体外和临床调查,突显出主要机械的研究,探讨其临床意义。遗传和临床DDI的基础上的结果,共有12个药物被确认为可能的临床OATP2B1和OATP1A2的基质。其中,3药物,即阿替洛尔,塞替洛尔,他和盐酸非索非那定,已成为最敏感的基质来评估临床OATP-mediated肠道ddi交互时22的测试化合物可以排除。关于罪犯,8饮食或天然产品和1试验性药物,ronacaleret(现在终止),显示临床肠抑制归因于OATPs生产> / = 20%减少流行性流感减毒活疫苗药物的血浆浓度时间曲线下面积。常见的果汁,如苹果汁、葡萄柚汁,橙汁,被认为是肠道OATP2B1和OATP1A2的强有力的抑制剂(减少曝光流行性流感减毒活疫苗衬底的大约85%),可以适当的抑制剂研究肠道ddi由OATPs原型。

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药物
药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
盐酸非索非那定 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
盐酸非索非那定 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节