二十碳五烯酸多次口服给药后健康人血浆和红细胞中二十碳五烯酸的药代动力学
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布雷克曼RA，斯特坦WG，索尼PN
二十碳五烯酸多次口服给药后健康人血浆和红细胞中二十碳五烯酸的药代动力学
临床药物开发。2014 Mar;3(2):101-108。Epub 2013 10月22日。
- PubMed ID
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26097787 (PubMed视图］
- 摘要
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目的:二十碳五烯酸乙酯(IPE)是二十碳五烯酸(EPA)乙酯的处方剂型。这项随机、开放标签研究以EPA药代动力学为特征。方法:4组健康受试者接受IPE治疗28天:3组接受2 g/天(1 × 1000mg BID, 2 × 1000mg QD，或2 × 500mg BID);一组随餐服用4克/天(2 x 1,000 mg BID)。在第1天、第14天、第26天、第28天早晨给药前，并在18天药代动力学期间的指定间隔进行血液取样。通过液相色谱/串联质谱法测量血浆(总和未酯化)和红细胞(rbc)中的EPA。结果:在第28天给药4 g/day IPE后5小时，平均血浆总EPA从19微克/mL增加到366微克/mL的峰值(Cmax)。4 g/d后平均RBC EPA Cmax为89微克/mL(基线为12微克/mL)。总EPA的半衰期、清除率和分布体积的平均稳态(SD)分别为79(47)小时、757 (283)mL/h和82 (56)L。总血浆EPA和未酯化血浆EPA在第28天达到稳定状态，而RBC水平仍在增加。 CONCLUSIONS: EPA pharmacokinetic profile demonstrated a slowly cleared, extensively distributed molecule with dose linearity and comparable exposures with BID and QD regimens.
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