的代谢、排泄和药物动力学[(14)C] -Cefiderocol (s - 649266),一个含铁细胞头孢菌素,在健康受试者静脉管理。

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宫崎骏,Katsube T,沈H, Tomek C, Narukawa Y

的代谢、排泄和药物动力学[(14)C] -Cefiderocol (s - 649266),一个含铁细胞头孢菌素,在健康受试者静脉管理。

中国新药杂志。2019年7月,59 (7):958 - 967。doi: 10.1002 / jcph.1386。Epub 2019年2月7日。

PubMed ID

30730562 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是描述浓度时间配置文件的总辐射当量和cefiderocol不变,消除的路线(s)和质量平衡,和安全cefiderocol后静脉管理一个1000毫克(100 muCi)剂量的[(14)C] -cefiderocol小时输液在健康成年男性受试者。不变cefiderocol占大多数的总放射性在等离子体,和分区的总放射性红细胞是微不足道的。总辐射的复苏开始后的120小时内完成所有学科注入接种剂量(101.5%)。Cefiderocol-related材料主要是分泌到尿液,服用剂量的98.7% [(14)C] -cefiderocol总放射性物质分泌到尿液和粪便排泄到可以忽略不计。基于代谢物分析的结果,cefiderocol占面积的92.3%的总放射性曲线等离子体和占90.6%的服用剂量从尿中排出来。代谢是一个次要的路线cefiderocol的消除。Cefiderocol总体上是安全的,健康的成年男性受试者耐受性良好。总之,不变cefiderocol代表大多数的总辐射等离子体。Cefiderocol主要是改变药物进入尿液中排出。本研究表明,cefiderocol和与毒品有关的材料没有留在体内。

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药物

Cefiderocol