Upadacitinib缓释制剂在类风湿关节炎3期临床试验中的药代动力学研究
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曾杰，王志强，宋永华，王志强
Upadacitinib缓释制剂在类风湿关节炎3期临床试验中的药代动力学研究
临床药物开发。2019年2月;8(2):208-216。doi: 10.1002 / cpdd.462。Epub 2018年4月24日
- PubMed ID
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29688617 (PubMed视图］
- 摘要
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Upadacitinib是一种正在开发的Janus激酶1抑制剂，用于治疗包括类风湿关节炎(RA)在内的几种炎症性疾病。在2期RA试验中，Upadacitinib主要作为一种立即释放(IR)制剂，每日两次给药。开发了upadacitinib缓释(ER)制剂，以实现每日一次给药。在本研究中，在健康受试者中，相对于单次和多次每日两次剂量的IR制剂，使用单次和多次每日一次剂量的ER制剂后，对upadacitinib药代动力学进行了表征。在评估的15- 30mg ER剂量范围内，乌帕达替尼暴露的增加呈剂量成比例。单个15和30 mg ER剂量与单个12和24 mg IR剂量相比，分别提供等效的AUC0-inf。与禁食条件相比，高脂肪早餐仅使upadacitinib ER Cmax和AUC0-inf分别增加20%和17%。ER制剂血浆浓度达到峰值的中位时间为2至4小时，在每天给药一次的第4天达到稳态。使用ER配方每天一次的15和30 mg剂量提供了等效的AUC0-24、可比的Cmax和Cmin，以及24小时内稳定状态下的波动指数，分别类似于使用IR配方每天两次的6和12 mg。这些结果支持在RA的3期试验中使用upadacitinib 15和30mg剂量的ER制剂。
引用本文的药物库数据
- 药物
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Upadacitinib 细胞色素P450 2D6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Upadacitinib 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Upadacitinib Terfenadine 阿帕达替尼与特非那定联用可降低代谢。 Upadacitinib 伏立康唑 乌帕达替尼与伏立康唑合用可降低代谢。 Upadacitinib 依法韦伦 阿帕达替尼与依非韦伦联用可降低代谢。 Upadacitinib 麦角胺 乌帕达替尼与麦角胺联用可降低代谢。 Upadacitinib Delavirdine Upadacitinib与Delavirdine合用可降低代谢。 Upadacitinib 甲硫咪唑 阿帕达替尼与甲巯咪唑合用可降低代谢。 Upadacitinib Conivaptan 乌帕达替尼与科尼伐坦联用可降低代谢。 Upadacitinib Tipranavir 乌帕达替尼与替那韦联用可降低代谢。 Upadacitinib Telithromycin 阿帕达替尼与特利霉素联用可降低代谢。 Upadacitinib 酮康唑 阿帕达替尼与酮康唑联用可降低代谢。
