类风湿关节炎的新治疗方法:Janus激酶抑制剂的作用。
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里弗莱斯F，洛巴索A，巴比耶里L，利卡尔多B，德保利斯A，罗西FW
类风湿关节炎的新治疗方法:Janus激酶抑制剂的作用。
高等医学化学，2019;26(16):2823-2843。doi: 10.2174 / 0929867325666180209145243。
- PubMed ID
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29424301 (PubMed视图］
- 摘要
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类风湿关节炎(RA)是一种慢性炎症性疾病，其特征为滑膜炎症和增生、自身抗体产生、软骨和骨破坏以及一些全身特征。心血管、肺部、心理和肌肉受累是RA的主要合并症，影响着疾病的严重程度和长期预后。风湿疾病的药物治疗在过去几年有了显著的发展。此外，治疗靶向和严格控制策略的广泛采用导致了结果的显著改善，因此无药物缓解是当今RA治疗的一个现实目标。然而，尽管有多种治疗方案可供选择，但高达40%的患者对目前的治疗方法(包括生物制剂)没有反应。小分子疗法为炎症性疾病的治疗提供了生物疗法的另一种选择。在过去的5年里，已经开发了一些以Janus Kinases (JAKs)为靶点的小分子化合物。由于JAKs对免疫细胞中的细胞信号传导至关重要，特别是控制对许多细胞因子的反应，因此它们的抑制剂很快成为一种有前途的口服治疗药物，并被证明对风湿性关节炎有效。Tofacitinib是首个被批准用于治疗RA的Janus激酶(JAK)抑制剂，最近是baricitinib。其他几种JAK抑制剂目前正在进行II期和III期试验，用于治疗不同的自身免疫性疾病。 Most of these compounds exhibit an overall acceptable safety profile similar to that of biologic agents, with infections being the most frequent adverse event. Apart from tofacitinib, safety data on other JAK inhibitors are still limited. Long-term follow-up and further research are needed to evaluate the general safety profile and the global risk of malignancy of these small molecules, although no clear association with malignancy has been reported to date. Here, we will review the main characteristics of JAK inhibitors, including details on their molecular targets and on the clinical evidences obtained so far in the treatment of RA.
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