Janus激酶抑制剂选择性的临床意义。

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白菜呃

Janus激酶抑制剂选择性的临床意义。

风湿病学(牛津大学)。2019 6月1日;58(6):953-962。doi: 10.1093 /风湿病学/ key339。

PubMed ID

30508136 (PubMed视图

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摘要

细胞因子是RA炎症的关键驱动因素，抗细胞因子治疗改善了RA的预后。Janus Kinases (JAK)是一种细胞内酪氨酸激酶，与许多细胞因子受体的胞内结构域相连。JAK有四种异构体:JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。不同的细胞因子受体家族利用特定的JAK亚型进行信号转导。当细胞因子与同源受体结合时，JAK的磷酸化导致其他细胞内分子的磷酸化，最终导致基因转录。口服JAK抑制剂(JAKi)已被开发用于抗细胞因子治疗类风湿关节炎。两种JAKi, tofacitinib和baricitinib，最近已被批准用于治疗RA，许多JAKi目前正在开发中。JAKi对JAK异构体有不同的抑制选择性。本文综述了JAKi治疗RA的有效性和安全性，特别是JAKi选择性的潜在临床意义。

引用本文的药物库数据

药物

Upadacitinib