Avapritinib:选择性抑制剂的工具包和PDGFRalpha种代号为ABCB1的逆转多药耐药性和ABCG2-Mediated癌症细胞系。

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吴CP Lusvarghi年代,王JC,萧SH,黄本,挂TH, Ambudkar SV

Avapritinib:选择性抑制剂的工具包和PDGFRalpha种代号为ABCB1的逆转多药耐药性和ABCG2-Mediated癌症细胞系。

摩尔制药。2019年7月1;16 (7):3040 - 3052。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.9b00274。Epub 2019年6月4。

PubMed ID

31117741 (在PubMed

]

文摘

频繁发生的多药耐药性(MDR)授予磷酸腺苷的超表达盒(ABC)种代号为ABCB1的转运蛋白和ABCG2在癌症细胞仍然是科学家和临床医生治疗的障碍。因此,开发或种代号为ABCB1的识别的调节器和ABCG2适合临床实践具有十分重要的意义。因此,我们探讨了药品种代号为ABCB1的重新定位方法确定候选调节器和ABCG2酪氨酸激酶抑制剂与已知药理属性和抗癌活性。在这项研究中,我们发现avapritinib (blu - 285),一个强有力的,有选择性,和口服生物利用率酪氨酸激酶抑制剂突变形式的工具包和血小板源生长因子受体α(PDGFRA)种代号为ABCB1的减弱的传递函数和ABCG2。此外,avapritinib种代号为ABCB1的恢复的化学敏感性,ABCG2-overexpressing MDR癌细胞在无毒浓度。这些研究结果进一步支持细胞凋亡诱导化验的结果,ATP水解化验,对接的avapritinib drug-binding种代号为ABCB1的的口袋和ABCG2。总之,我们的研究强调了一个额外的动作的avapritinib ABC药物转运蛋白,并与常规化疗结合avapritinib应该进一步研究耐多药患者的肿瘤。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Avapritinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Avapritinib	桅杆/干细胞生长因子受体工具包	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Avapritinib	血小板衍生生长因子受体α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Avapritinib	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 调制器	细节
Avapritinib	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 调制器	细节