高和低脂食物对药物动力学Ozanimod,小说Sphingosine-1-Phosphate受体调制器。

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Tran金桥哈JP,汤普金斯CA, Frohna PA

高和低脂食物对药物动力学Ozanimod,小说Sphingosine-1-Phosphate受体调制器。

药物开发中国新药杂志。2018年8月,7 (6):634 - 640。doi: 10.1002 / cpdd.409。Epub 2017 11月10。

PubMed ID

29125718 (在PubMed

]

文摘

Ozanimod (RPC1063)是一种口服选择性调制器sphingosine-1-phosphate 1和5的受体在开发治疗复发的多发性硬化症和炎症性肠病。高脂肪和低脂肪食物的影响在药物动力学(PK)的单剂量口服ozanimod评估在24个健康志愿者在随机、非盲交叉试验。每个主题收到1毫克剂量的3餐条件下盐酸ozanimod(禁食、高脂肪和低脂肪),相隔7天。意味着ozanimod血浆浓度时间配置文件及其活性代谢物(RP101988[主要],RP101075[小])3条件下相似。此外,所有ozanimod PK参数,RP101988, RP101075类似的3餐条件下。90%置信区间(CIs)几何比率的最小二乘均值(美联储/禁食)是在0.80到1.25的等效极限曲线下的面积从时间0到无穷大(AUC0-infinity)和最大血浆浓度(Cmax) ozanimod, RP101988, RP101075,除了高脂肪影响RP101075 Cmax (90% ci, 0.76 - -0.88)。鉴于这种缺乏食物影响暴露ozanimod及其活性代谢物,ozanimod可以不考虑。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Fingolimod

Ozanimod

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ozanimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Ozanimod	鞘氨醇1-phosphate受体5	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节