长期抑制的影响环孢菌素A,但不是他克莫司,OATP1B1 OATP1B3-mediated吸收。

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竹内Shitara Y, K, Nagamatsu Y,和田年代,崛江Sugiyama Y, T

长期抑制的影响环孢菌素A,但不是他克莫司,OATP1B1 OATP1B3-mediated吸收。

药物金属底座Pharmacokinet。2012; 27 (4): 368 - 78。doi: 10.2133 / dmpk.dmpk - 11 - rg - 096。Epub 2012年1月13日。

PubMed ID

22240838 (在PubMed

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文摘

环孢菌素(CsA)引起的临床相关的药物之间的相互作用(ddi)通过抑制OATP1B1 OATP1B3。在目前的研究中,长期抑制CsA对这些转运蛋白的影响研究相比,他克莫司(TCR)。OATP1B1——OATP1B3-expressing HEK293T细胞,OATP1B1-expressing II MDCK细胞,与人类肝细胞与CsA preincubated或识别,和吸收研究进行了他们的存在与否。免疫印迹和免疫组织化学研究在OATP1B1-expressing HEK293T细胞。OATP1B1的预处理和OATP1B3-expressing细胞0.5 -10 microM CsA,但不是细胞,导致减少他们的活动,即使洗CsA孵化媒体。Preincubating CsA的细胞显著增强其抑制影响OATP1B1和OATP1B3 coincubation microM 0.1 1。预培养1 microM CsA OATP1B1活动的减少造成至少18 h后删除。OATP1B1的表达并不影响孵化CsA和观察其细胞内定位没有明显的变化。长期抑制的CsA也观察到在人类肝细胞。因此,CsA OATP1B1和OATP1B3持久的抑制作用。 It may attribute to the clinically relevant DDIs between OATP substrates and CsA.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环孢霉素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节