胺碘酮的药理学及药代动力学。
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Freedman MD, Somberg JC
胺碘酮的药理学及药代动力学。
临床药物学杂志，1991 11月;31(11):1061-9。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1991.tb03673.x。
- PubMed ID
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1753010 (PubMed视图］
- 摘要
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胺碘酮是一种独特的抗心律失常药物，最初是作为血管扩张剂开发的。电生理学上归类为III型抗心律失常，它也有非特异性抗交感神经和直接、快速的通道膜作用。口服胺碘酮(一种负性肌力增强剂)对血流动力学的影响通常可以忽略不计，通常通过诱导血管舒张来补偿。对甲状腺和肝功能的影响可能有助于解释药物的一些独特的药理学和毒理学作用。胺碘酮的生物利用度很低(20-80%)，在进入中央腔室之前经历广泛的肠肝循环。主要代谢物，单-去乙基胺碘酮也是抗心律失常。从这个中心室，它经历广泛的组织分布(异常高的组织/血浆分配系数)。胺碘酮从中央腔室到周围和深层组织腔室的分布半衰期(t1/2 α)可短至4小时。最终半衰期(t1/2 beta)既长又可变(9-77天)，继发于亲脂性药物从(主要)脂肪细胞中缓慢动员。本文描述了基于药代动力学的负荷方案，并提出了数据表明常规胺碘酮血浆水平的作用。
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