转甲状腺素淀粉样变药物他非胺在大鼠体内的药代动力学。
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李kr，郑继伟，玄兴昌，张娥，安山，崔山，朱硕，金森，具天
转甲状腺素淀粉样变药物他非胺在大鼠体内的药代动力学。
Xenobiotica. 2018 Aug;48(8):831-838。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1366575。Epub 2017 11月16日。
- PubMed ID
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28803538 (PubMed视图］
- 摘要
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1.我们研究了一种治疗甲状腺变性相关淀粉样变的新型药物他非脒(tafamidis)以0.3-3 mg/kg静脉注射和口服给药后在大鼠体内的药代动力学。体外Caco-2细胞通透性和肝微粒体稳定性，以及体内组织分布和血浆蛋白结合也进行了检测。2.静脉注射后，全身清除率(CL)、稳态分布体积(Vss)和半衰期(T(1/2))均未随剂量变化，分别为6.41 ~ 7.03 mL/h/kg、270 ~ 354 mL/kg和39.5 ~ 46.9 h。口服给药后，绝对生物利用度为99.7-104%，与0.3 ~ 3mg /kg剂量无关。在尿液和粪便中，他非胺的回收率分别为4.36%和48.9%。3.他脒主要分布在肝脏，而不在脑、肾、睾丸、心脏、脾脏、肺、肠道、肌肉或脂肪组织中。此外，他非胺在大鼠肝脏微粒体中非常稳定，其血浆蛋白结合率为99.9%。 4. In conclusion, tafamidis showed dose-independent pharmacokinetics with intravenous and oral doses of 0.3-3 mg/kg. Tafamidis undergoes minimal first-pass metabolism, distributes mostly in the liver and plasma, and appears to be eliminated primarily via biliary excretion.
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