胍法辛在血浆和尿液的代谢物分析日本健康受试者口服盐酸胍法辛后延长释放平板电脑。
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井上Y,盛田昭夫H, Nozawa K, Kanazu T
胍法辛在血浆和尿液的代谢物分析日本健康受试者口服盐酸胍法辛后延长释放平板电脑。
Biopharm药物Dispos。2019年9月,40 (8):282 - 293。doi: 10.1002 / bdd.2201。Epub 2019年8月7日。
- PubMed ID
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31313320 (在PubMed]
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胍法辛用于治疗注意缺陷多动症(ADHD)。使用液体chromatography-tandem质谱(质/ MS),执行胍法辛的代谢物分析血浆和尿液收集从健康的日本成人后重复口服盐酸胍法辛延长释放配方。胍法辛不变是最丰富的组件在血浆和尿液(从女士信号强度)。在等离子体中,M3代谢物(硫酸hydroxy-guanfacine)是著名的代谢物;M2代谢物(葡糖苷酸代谢物由monooxidation胍法辛),3-hydroxyguanfacine和几种类型的葡糖苷酸在不同位置胍法辛也被检测到。在尿液,M2代谢物和3-hydroxyguanfacine是主要代谢物。从代谢物分析,提出胍法辛的主要代谢途径是monooxidation dichlorobenzyl的一半,其次是glucuronidation或硫酸盐化作用。一个小途径在不同位置glucuronidation胍法辛。作为著名的代谢物在等离子体hydroxyguanfacine葡糖苷酸和硫酸,没有相关的毒性问题,进一步代谢产物的毒性研究,例如在动物,没有必要。
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