硝苯地平的药代动力学与代谢。
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雷姆施KD，萨默J
硝苯地平的药代动力学与代谢。
高血压。1983 7 - 8;5(4 Pt 2):II18-24。hyp.5.4_pt_2.ii18 doi: 10.1161/01.。
- PubMed ID
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6862586 (PubMed视图］
- 摘要
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经舌下、口服和直肠给药后的血浆水平显示，硝苯地平几乎完全从胃肠道吸收。由于系统前代谢，生物利用度约为56%至77%。口服10mg后，30 ~ 60分钟后，硝苯地平平均血药浓度达到最大值160 +/- 49微克/升。8小时后，平均浓度降至3.4 +/- 1.2微克/升。在静脉注射(0.015 mg/kg)双相消除后，健康志愿者α相的半衰期约为13分钟，β相的半衰期为1.26 +/- 0.55小时。口服高剂量(40mg)并连续输注超过24小时后，可以看到半衰期约为8小时的第三期。中心室(Vce)的表观分布容积为0.294 +/- 0.1 l/kg，机体总间隙为0.45 +/- 0.1 l/ hr。公斤。硝苯地平通过肝脏代谢排出体外，生成主要代谢物2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-5-甲氧基羰基-吡啶-3-羧酸(M I)和相应的2-羟甲基-吡啶羧酸(M II)。已经开发了在血浆中存在吡啶类似物(HPLC)和血浆和尿液中主要代谢物(GLC)的情况下定量检测不变硝苯地平的方法。一种简单的半定量检测尿液代谢物的方法(HPTLC)可用于监测患者的依从性。
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