雌二醇的监管22表达小鼠肾脏和人类肾小管上皮细胞,影响药物的肾清除率。

文章的细节

引用

Kanado Y, Tsurudome Y,我们Y, Yasukochi年代,Kusunose N, Akamine T, Matsunaga N, S,森野奎Ohdo年代

雌二醇的监管22表达小鼠肾脏和人类肾小管上皮细胞,影响药物的肾清除率。

生物化学Biophys Res Commun。2019年11月12日,519 (3):613 - 619。doi: 10.1016 / j.bbrc.2019.09.021。Epub 2019年9月17日。

PubMed ID
31540689 (在PubMed
]
文摘

22种代号为ABCB1的(P-gp /)是一种磷酸腺苷盒式药物转运体表达在多种组织中影响许多药物的药代动力学的性格。虽然一些研究报道性别差异的表达P-gp,性激素的作用在调节P-gp的表达及其运输活动并没有被很好的理解。在这项研究中,我们证明了17个beta雌二醇诱发P-pg的表达能力在小鼠肾脏和培养人类肾近端小管上皮细胞。静脉注射后一个典型的P-gp衬底,地高辛,雌性小鼠的肾清除率大约是2倍比雄性老鼠。小鼠P-gp及其mRNA的表达(Abcb1a和Abcb1b)在雌性老鼠也高于雄性老鼠。P-gp在培养肾组织的表达从雌性和雄性老鼠被17 beta雌二醇显著增加,但不是睾丸激素。类似17 beta-estradiol-induced表达P-gp也是人类肾小管上皮细胞在培养中发现,伴随着地高辛的交通活动的增强。目前发现的贡献雌二醇female-predominant P-gp的表达在肾细胞,这是与性有关的地高辛的肾脏消除之间的差距。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
雌二醇 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
Downregulator
监管机构
细节