来曲唑(Femara)在乳腺癌患者中的年龄及单剂量和多剂量药代动力学的影响。
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Pfister CU, Martoni A, Zamagni C, Lelli G, De Braud F, Souppart C, Duval M, Hornberger U
来曲唑(Femara)在乳腺癌患者中的年龄及单剂量和多剂量药代动力学的影响。
生物危害药品处置。2001年7月;22(5):191-7。doi: 10.1002 / bdd.273。
- PubMed ID
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11745921 (在PubMed］
- 摘要
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来曲唑(商标为Femara)是一种新的口服活性，有效和选择性芳香化酶抑制剂，用于激素治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。在28例乳腺癌患者中，研究来曲唑单剂量和稳定状态下的药代动力学和外周雌激素的抑制。比较两个不同年龄组(>或=50，<或=65,N=15和>或=70岁，N=9)的药代动力学。单次给药后和稳态状态下，两年龄组间曲线下面积(AUC)和终末半衰期均无显著差异。然而，当将稳态动力学与单剂量动力学进行比较时，半衰期和AUC分别显著增加了42% (90% CI: 1.13, 1.78)和28% (90% CI: 1.12, 1.47)。这种偏离线性可能是由于来曲唑的主要代谢清除机制的部分饱和或自抑制。在稳定状态下，约70%的给药剂量以来曲唑不变(6.0+/-3.8%)或主要药理活性代谢产物CGP44645的葡糖苷酸酯(64.2+/-22.7%)随尿液排出。单剂量来曲唑引起血清雌激素水平的抑制，接近测定的量化限度。单剂量抑制与稳态抑制之间无差异。
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