小檗碱的抑制作用肉用鸡22表达和功能:原位和体外研究。
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黄张Y,郭L, J,太阳Y,他王Zloh M, L F
小檗碱的抑制作用肉用鸡22表达和功能:原位和体外研究。
Int J摩尔Sci。2019年4月22日,20 (8)。pii: ijms20081966。doi: 10.3390 / ijms20081966。
- PubMed ID
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31013627 (在PubMed]
- 文摘
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克服22 (P-gp)流出是一个策略来提高其底物药物的吸收和药物动力学。小檗碱抑制P-gp从而增加P-gp底物的生物利用度地高辛在啮齿动物。然而,在鸡P-gp小檗碱的影响仍不清楚。在这里,我们研究了小檗碱的作用在调节肉鸡P-gp表达式和函数通过原位和体外模型。此外,分子对接的交互应用分析与鸡异型生物质P-gp以及小檗碱受体(CXR)。结果表明,鸡P-gp和CXR mRNA表达水平下降后回肠小檗碱。罗丹明123的吸收速率常数增加小檗碱治疗后,如发现使用一个原位单程肠道灌注模型。流出比率P-gp基质(tilmicosin、环丙沙星、克林霉素、氨苄青霉素和enrofloxacin)和表观渗透系数增加后减少co-incubation MDCK-chAbcb1小檗碱的细胞模型。双向化验结果表明,小檗碱可能通过鸡P-gp传输比为4.20,这是减毒维拉帕米(P-gp抑制剂),导致比率为1.13。分子对接显示小檗碱可能形成良好的互动与绑定CXR和P-gp口袋,与对接-7.8和-9.5千卡/摩尔分数,分别。 These results indicate that berberine is a substrate of chicken P-gp and down-regulates P-gp expression in chicken tissues, thereby increasing the absorption of P-gp substrates. Our findings suggest that berberine increases the bioavailability of other drugs and that drug-drug interactions should be considered when it is co-administered with other P-gp substrates with narrow therapeutic windows.