糖基转移酶和转肽酶/青霉素结合蛋白:新抗菌药物的有价值靶点。

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沙维奇E，泰瑞克M

糖基转移酶和转肽酶/青霉素结合蛋白:新抗菌药物的有价值靶点。

抗生素(巴塞尔)。2016年2月17日;5(1)。pii: antibiotics5010012。doi: 10.3390 / antibiotics5010012。

PubMed ID

27025527 (PubMed视图

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摘要

肽聚糖(PG)是包裹在大多数细菌周围的重要大分子囊泡。它是由多模青霉素结合蛋白(pbp)的糖基转移酶(GT)和转肽酶(TP)活性在多蛋白复合物机制中组装而成。这两种活动对于合成具有功能的承载应力的PG壳是必不可少的。尽管在理解GT的功能和结构方面已经取得了良好的进展，但找到一种临床有用的抗生素仍然具有挑战性。相比之下，TP/PBP模块已被β -内酰胺衍生物成功靶向，但这些抗生素的广泛使用已经选择了耐药菌株，这些菌株采用各种机制来逃避这些抗生素的致命作用。除了传统的β -内酰胺，其他种类的抑制PBPs的分子(非β -内酰胺)现在正在出现，为解决耐药性问题开辟了新的视角，同时利用这些有价值的靶标，已经积累了丰富的结构和功能知识。总体证据表明，PBPs是多蛋白机制的一部分，其活性由辅助因子调节。这些系统的扰动可能导致致命的影响。开发利用这些机制的筛选策略可能会导致PG组装的新抑制剂。在本文中，我们介绍了GTs和TPs/PBPs的一般背景，对最近的细菌耐药性问题进行了调查，并对最近描述这些酶的新抑制剂的工作进行了回顾。

引用本文的药物库数据

药物

阿莫西林