二甲胺四环素血清蛋白结合的复杂性。

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周J, Tran BT, Tam VH

二甲胺四环素血清蛋白结合的复杂性。

J Antimicrob Chemother。2017年6月1日,72 (6):1632 - 1634。doi: 10.1093 /江淮/ dkx039。

PubMed ID

28333250 (在PubMed

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文摘

目的:血清蛋白结合对于理解抗菌药物的药理学是至关重要的。Tigecycline和eravacycline以前报道典型非线性蛋白质绑定;免费的分数的百分比随总浓度增加而降低。在这项研究中,我们将调查扩展到其他四环素和检查的因素可能会影响蛋白质绑定。方法:不同浓度二甲胺四环素(0.5 -50 mg / L)和灌注媒体(生理盐水,0.1消息灵通的缓冲和0.1和1米PBS)。被体外检测微量透析可把时程延长平衡后,两个透析液样本取自实验和相应的抗微生物剂浓度被质/ MS方法进行验证分析。相比之下,强力霉素的血清蛋白绑定和左氧氟沙星也确定。结果:二甲胺四环素的免费分数随总浓度增加而降低,和结果取决于灌注媒体使用。二甲胺四环素的趋势在老鼠和人类血清蛋白结合是相似的。此外,血清蛋白结合强力霉素显示相同的浓度趋势二甲胺四环素,而左氧氟沙星的结果集中独立。 Conclusions: The serum protein bindings of minocycline and doxycycline are negatively correlated with their total concentrations. It is possible that all tetracyclines share the same pharmacological property. Moreover, the specific perfusion media used could also impact the results of microdialysis. Additional studies are warranted to understand the mechanism(s) and clinical implications of serum protein binding of tetracyclines.

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药物

二甲胺四环素