IIB阶段试验口服Midostaurin (PKC412) FMS-like酪氨酸激酶3受体(FLT3)和多靶向激酶抑制剂,在急性髓系白血病患者和高危骨髓增生异常综合征与野生型或FLT3突变。

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费舍尔T,石头RM,迪安杰罗DJ,加林斯基我Estey E, Lanza C,福克斯E, Ehninger G,费尔德曼EJ,席勒GJ, Klimek VM,尼姆SD, Gilliland DG, Dutreix C, Huntsman-Labed Virkus J,贾尔斯陆地

IIB阶段试验口服Midostaurin (PKC412) FMS-like酪氨酸激酶3受体(FLT3)和多靶向激酶抑制剂,在急性髓系白血病患者和高危骨髓增生异常综合征与野生型或FLT3突变。

J肿瘤防治杂志。2010年10月1日,28 (28):4339 - 45。doi: 10.1200 / JCO.2010.28.9678。Epub 2010年8月23日。

PubMed ID

20733134 (在PubMed

]

文摘

目的:突变导致FMS-like的组成性激活酪氨酸激酶受体3 (FLT3) 30%的爆炸发生在急性髓系白血病(AML)患者。Midostaurin (PKC412;N-benzoylstaurosporin)是一个多目标的酪氨酸激酶抑制剂,展示活动AML /骨髓增生异常综合征(MDS)患者FLT3突变。病人和方法:九十五例AML或MDS与野生型(n = 60)或(n = 35) FLT3突变被随机分配接受口服midostaurin在50或100毫克每日两次。药物停止没有反应在2个月,疾病进展或不可接受的毒性。响应被定义为完全缓解、部分响应(PR),改善血液,降低外周血或骨髓爆炸> / = 50% (BR)。结果:疗效率BR的人口谁可以评估(n = 92) FLT3-mutant患者71%和42%患者FLT3野生型。一个公关发生在患者FLT3-mutant接收100毫克剂量方案。两种剂量耐受良好;没有毒性的差异或根据midostaurin的剂量反应率。 CONCLUSION: These results suggest that midostaurin has hematologic activity in both patients with FLT3-mutant and wild-type. The degree of clinical activity observed supports additional studies that combine midostaurin and other agents such as chemotherapy especially in FLT3-mutant AML.

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药物

Midostaurin