分子作用norgestimate:新发展。

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巴黎F,官员6 P, Rimbault F,苏尔坦Gaspari L, C

分子作用norgestimate:新发展。

Gynecol性。2015年6月,31 (6):487 - 90。doi: 10.3109 / 09513590.2015.1016904。2015年5月13日Epub。

PubMed ID

25970022 (在PubMed

]

文摘

背景:粉刺是因为皮脂腺过度刺激,高水平的雄激素或过敏的正常的睾丸激素水平。女性轻度或中度痤疮,norgestimate协会(NG)和乙炔雌二醇(EE)是一种有效的治疗方法。这是有关口服避孕药对雄激素的影响生产和运输和antiandrogenic NG本身的属性。设计:目前的工作是找出是否NG和它的导数,17-deacetylnorgestimate (dNG),现在除了抗雄激素类固醇活动活动,用人类孕激素受体(PR),雌激素受体α(ERalpha)和β(ERbeta),糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)响应细胞系。结果:我们确认NG及其代谢物孕激素部分受体激动剂(EC50 13和11.1 nM)和ERalpha选择性受体激动剂(EC50 30.4和43.4海里),以及完整的低亲和力的拮抗剂GR(325和255海里的IC50)和温和的亲和力(81.2和83.7的IC50)先生。结论:我们证明NG和dNG满孕激素和弱雌激素(通过ERalpha)属性,这就可以解释部分NG的功效与EE女性温和的粉刺的治疗。此外,他们的对手先生活动可能产生有利影响心血管风险,动脉粥样硬化和血脂水平。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Norgestimate	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节