Midostaurin:一个新兴治疗急性髓系白血病患者。
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Gallogly MM,拉撒路嗯
Midostaurin:一个新兴治疗急性髓系白血病患者。
J血液。2016年4月19日,7:73 - 83。doi: 10.2147 / JBM.S100283。eCollection 2016。
- PubMed ID
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27186148 (在PubMed]
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急性髓系白血病(AML)是一种带有血液恶性肿瘤预后不良,并获得一些治疗的进步在过去的几十年里。突变的内部串联重复(ITD)地区fms-like酪氨酸激酶(FLT3)被认为是高风险的减少响应和总体生存率。Midostaurin III是一种受体酪氨酸激酶抑制剂发现抑制FLT3和其他受体酪氨酸激酶,包括血小板源生长因子受体,细胞周期蛋白依赖性激酶1,src, c - kit,血管内皮生长因子受体。在临床前研究中,midostaurin表现出对范围广泛的广谱抗肿瘤活性肿瘤异种移植,以及一个FLT3-ITD-driven小鼠模型的骨髓增生异常综合征(MDS)。Midostaurin口头管理和一般耐受性良好作为一个单一的代理;血液毒性大大增加当管理结合标准诱导化疗。临床试验主要都集中在复发/难治性AML和MDS和包括单和结合剂的研究。管理midostaurin复发/难治性MDS和AML患者带来一个健壮的防爆反应足以桥少数患者移植。结合蛋白脱乙酰基酶抑制物,反应出现与历史性的控制,而添加midostaurin标准感应- itd突变患者的化疗可以延长生存。一些野生的响应(WT)患者FLT3 midostaurin治疗符合midostaurin WT-FLT3体外抑制的能力,也可能反映了过度的WT-FLT3患者和/或非目标效应除了FLT3激酶抑制等。 Midostaurin represents a well-tolerated, easily administered oral agent with the potential to bridge mutant and WT-FLT3 AML patients to transplant and possibly deepen response to induction chemotherapy. Ongoing studies are investigating midostaurin's role in pretransplant induction and posttransplant consolidation therapy.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Midostaurin FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶 蛋白质 人类 是的拮抗剂抑制剂细节 - 药物反应
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