新4-aryl-1 4-dihydropyridines和4-arylpyridines 22抑制剂。

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张周XF, L,曾E, Scott-Ramsay E, Schentag JJ,莫里斯科伯恩RA,我

新4-aryl-1 4-dihydropyridines和4-arylpyridines 22抑制剂。

药物金属底座Dispos。2005年3月,33 (3):321 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.002089。Epub 2004年12月7日。

PubMed ID

15585608 (在PubMed

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文摘

射流22被认为是介导细胞毒性药物的多药耐药性的重要机制,它仍然是一个严重的限制成功的化疗在转移性乳腺癌等癌症。一系列4-aryl-1 4-dihydropyridines和相应的加香4-arylpyridines合成基于结构修改niguldipine增强的多药耐药性逆转活动,同时最小化钙通道绑定。三十个新化合物的特征。[(3)H]长春花碱积累的研究表明,在一个浓度水平的3妈妈,15 18 4-aryl-1 4-dihydropyridines和所有4-arylpyridines能够成功恢复细胞内积累的长春花碱在人类乳腺腺癌耐药细胞株,MCF-7 / adr,过表达22。最有效的化合物导致大约15倍增加的长春花碱积累。所有的测试化合物显著提高长春花碱积累MCF / adr细胞能够大大减少集成电路(50)值道诺霉素和增加其细胞毒性的MCF-7 / adr-resistant细胞,证实研究长春花碱积累的结果。钙通道绑定化验这些新合成的化合物进行了使用大鼠大脑皮层膜。除了八个化合物展示了微不足道的钙通道绑定浓度范围从15到2500海里。1的结果表明,新合成的系列,4-dihydropyridines和吡啶代表22调节器与钙通道阻断活动可以忽略不计。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Niguldipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节