评价[11 c] laniquidar作为示踪22:辐射合成和biodistribution老鼠。

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Luurtsema G, Schuit RC、Klok RP Verbeek J,莱森我,Lammertsma AA,文德霍斯特广告

评价[11 c] laniquidar作为示踪22:辐射合成和biodistribution老鼠。

诊断医学杂志。2009年8月,36 (6):643 - 9。doi: 10.1016 / j.nucmedbio.2009.03.004。

PubMed ID

19647170 (在PubMed

]

文摘

目前,22 (P-gp)函数可以使用正电子发射断层扫描(PET)连同贴上P-gp衬底,如R - c[11]维拉帕米。然而这种示踪剂,不适合调查P-gp()表达式。Laniquidar第三代P-gp抑制剂,已在临床试验中使用了调制多药耐药性转运蛋白。本研究的目的是开发c [11] laniquidar辐射合成和评估其适用性的示踪P-gp表达式。(11 c)的辐射合成laniquidar是由甲基化的羧酸与c [11] CH3I前体。产品是由高效液相色谱纯化和新配方tC18 Seppak,收益率的无菌溶液(11 c) laniquidar盐水。评估[11 c] laniquidar,老鼠注射20兆贝可(11 c) laniquidar通过尾静脉和牺牲5、15、30和60分钟后注入。一些组织和不同的大脑区域被切割和放射性物质。此外,吸收(11 c) laniquidar老鼠使用环孢素A和valspodar (PSC 833)是决定在30分钟后注入。最后,c [11] laniquidar代谢轮廓的等离子体。 [11C]Laniquidar could be synthesized in moderate yields with high specific activity. Uptake in brain was low, but significantly increased after administration of cyclosporine A. Valspodar did not have any effect on cerebral uptake of [11C]laniquidar. In vivo rate of metabolism was relatively low. Further kinetic studies are needed to investigate the antagonistic behaviour of [11C]laniquidar at tracer level.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Laniquidar	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节