天然产物作为22 (P-gp)抑制的替代选择。
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Dua TK Dewanjee年代,保护好N, Das, Gangopadhyay M, Khanra R, Joardar年代,Riaz M,毫无成效Feo说V M
天然产物作为22 (P-gp)抑制的替代选择。
分子。2017年5月25日,22 (6)。pii: molecules22060871。doi: 10.3390 / molecules22060871。
- PubMed ID
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28587082 (在PubMed]
- 文摘
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多药耐药性(MDR)被认为是一个成功的临床治疗的瓶颈许多化疗药物。多个关键监管机构指控负责耐多药和治疗方案无效。在这次审查中,我们讨论MDR与22 (P-gp)及其下调自然生物活性分子。P-gp,独特的ATP-dependent膜运输蛋白,其中一个关键是监管机构在结肠内壁,内皮细胞的血脑屏障(BBB),胆管、肾上腺、肾小管,小肠,胰腺导管和许多其他组织如心脏,肺,脾,骨骼肌,等。由于其多样化的组织分布,P-gp是一种新型的保护屏障阻止人体摄入的外源性物质。表达P-gp导致减少细胞内许多化疗药物的吸积从而协助MDR的发展。最终,这些药物的有效性却降低了。P-gp抑制剂法通过改变细胞内ATP水平的能源和/或通过影响膜轮廓提高渗透率。然而,合成抑制剂的使用造成严重的毒性。出于这个原因,寻找更有效和更少的有毒P-g必威国际appp抑制剂自然起源的正在进行中。现在回顾旨在概括自然起源的研究发现生物活性成分与P-gp抑制特性。必威国际app Natural bioactive constituents with P-gp modulating effects offer great potential for semi-synthetic modification to produce new scaffolds which could serve as valuable investigative tools to recognize the function of complex ABC transporters apart from evading the systemic toxicities shown by synthetic counterparts. Despite the many published scientific findings encompassing P-gp inhibitors, however, this article stand alones because it provides a vivid picture to the readers pertaining to Pgp inhibitors obtained from natural sources coupled with their mode of action and structures. It provides first-hand information to the scientists working in the field of drug discovery to further synthesise and discover new P-gp inhibitors with less toxicity and more efficacies.