调制的多药耐药性P-glycoprotein-mediated加速被动药物跨质膜渗透。
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Regev R, Katzir H, Yeheskely-Hayon D, Eytan GD
调制的多药耐药性P-glycoprotein-mediated加速被动药物跨质膜渗透。
2月j . 2007年12月,274(23):6204 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1742-4658.2007.06140.x。Epub 2007年11月6日。
- PubMed ID
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17986257 (在PubMed]
- 文摘
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耐多药细胞内药物浓度的结果之间的竞争的积极出口毒品,毒品射流泵,如22 (Pgp)和被动渗透整个质膜的药物。因此,逆转多药耐药性(MDR)可能通过抑制射流泵或加速度的药物渗透。Pgp-mediated MDR的数百名建立了调节器中,有许多表面活化剂潜在药物transbilayer加速运动的能力。本研究的目的是确定这些药物调节MDR通过干扰活性的药物或通过允许流出加速被动跨质膜渗透。而普朗尼克P85 Tween-20,特里同x - 100和Cremophor EL调制MDR的抑制Pgp-mediated流出,对transbilayer运动药物没有明显的影响,麻醉剂氯仿、苯甲醇、乙醚、异丙酚调制MDR transbilayer加速运动的药物,没有伴随抑制Pgp-mediated流出。在更高浓度比所需的调制,麻醉剂加速了被动渗透到了这样一种程度,是不可能估计Pgp的活动。表面活化剂的容量,加快药物transbilayer被动运动并不是与他们的流化特性,测量的荧光各向异性1 - (4-trimethylammonium) 6-phenyl-1 3 5-hexatriene。这种化合物的headgroups坐落在磷脂,并不能反映细胞膜的脂质核心的流动性的限制步骤药物渗透,即药物触发器,发生。