法尼基蛋白转移酶抑制剂lonafarnib (SCH66336)是多药耐药蛋白1和2的抑制剂。

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王爱军，约翰逊

法尼基蛋白转移酶抑制剂lonafarnib (SCH66336)是多药耐药蛋白1和2的抑制剂。

化疗。2003 Dec;49(6):303-8。doi: 10.1159 / 000074531。

PubMed ID

14671431 (PubMed视图

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摘要

临床研究表明，法尼基蛋白转移酶抑制剂SCH66336 (lonafarnib)是一种开发用于拮抗致癌Ras的抗癌药物，通常具有良好的耐受性。Lonafarnib与紫杉烷类、长春新碱、顺铂、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶(5-FU)和格列卫联合使用也显示出治疗协同作用。此外，Lonafarnib最近被证明是跨膜外排转运蛋白p -糖蛋白(P-gp)的有效抑制剂，它赋予细胞对长春新碱，紫杉醇和紫杉醇底物的抗性。因此，lonafarnib的治疗将被预测与作为P-gp底物的这些共同施用的癌症治疗药物具有协同作用。然而，顺铂、5-FU和环磷酰胺不是P-gp底物，然而顺铂、5-FU和可能的环磷酰胺是多药耐药蛋白(MRPs) 1和2(已知会引起化疗耐药)的底物。此处显示Lonafarnib抑制MRP1和MRP2的功能，其效力与环孢素a相似，因此可能通过抑制这些mrp与顺铂和其他药物产生所观察到的协同作用。因此，洛那法尼联合给药可以减少化疗剂量，从而降低对正常细胞的暴露，减少不良毒性。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Lonafarnib	管状多特异性有机阴离子转运体	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Lonafarnib	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节