互动CJZ3 lomerizine导数,atp酶活性的人类22 doxorubicin-resistant人类粒细胞性白血病细胞(K562 /阿霉素)。

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霁BS,李米,他L

互动CJZ3 lomerizine导数,atp酶活性的人类22 doxorubicin-resistant人类粒细胞性白血病细胞(K562 /阿霉素)。

Pharmazie。2010年7月,65 (7):515 - 9。

PubMed ID

20662321 (在PubMed

]

文摘

22,170 - 180 kDa膜糖蛋白介导多药耐药性,水解ATP流出广泛的疏水性药物。观察P-gp逆转剂之间的相互作用与P-gp腺苷三磷酸酶活动应该提供更多的洞察P-gp调制器的机制。在这项研究中,我们分析了CJZ3的影响,lomerizine导数,腺苷三磷酸酶(atp酶)活性的人类22。结果表明,基底P-gp腺苷三磷酸酶活性增加了CJZ3 half-maximal活动浓度(公里)6.8 + / - 1.5 microM CJZ3可能与P-gp亲和力和表现出更强的效果高于维拉帕米(版本)。动力学分析表明非竞争性抑制Ver-stimulated P-gp atp酶活性和竞争性抑制CJX2-stimulated P-gp CJZ3 atp酶活性,此外,CsA的影响CJZ3-stimulated和Ver-stimulated P-gp atp酶活性分别显示一个非竞争性和竞争性抑制。CJZ3 CJX2可以绑定P-gp重叠的网站或不同的但互动网站,而CJZ3版本以及CsA可以绑定P-gp分离网站在K562 /阿霉素的细胞。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Lomerizine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节