证据SIRT1的常见机制监管通过别构活化剂。

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证据SIRT1的常见机制监管通过别构活化剂。

科学。2013年3月8日,339 (6124):1216 - 9。doi: 10.1126 / science.1231097。

PubMed ID

23471411 (在PubMed

]

文摘

一个分子,它将多个与年龄相关的疾病会对全球卫生和经济产生重大影响。SIRT1脱乙酰酶引起的关注在这方面作为药物设计的一个目标。然而存在争议的机制sirtuin-activating化合物(STACs)。我们发现特定的疏水图案中发现SIRT1基质如PGC-1alpha和FOXO3a促进STACs SIRT1激活。单一氨基酸在SIRT1, Glu(230),位于一个结构化的n端结构域,被激活的关键所有之前报道STAC支架和一个新类的化学性质不同的活化剂。在初级细胞重组activation-defective SIRT1, STACs被封锁的代谢影响。因此,SIRT1激活可以直接通过一个常见化学多样性STACs变构机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
白藜芦醇	NAD-dependent蛋白脱乙酰酶sirtuin-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节