与人类22体外抗癫痫药物的相互作用。

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维斯J, Kerpen CJ, Lindenmaier H, Dormann SM, Haefeli我们

与人类22体外抗癫痫药物的相互作用。

J Exp其他杂志》2003年10月,307 (1):262 - 7。doi: 10.1124 / jpet.103.054197。Epub 2003年9月3。

PubMed ID
12954800 (在PubMed
]
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大约三分之一的癫痫患者耐药与抗癫痫药物(aed)治疗。耐火度并不完全理解,但被认为是由多种药物在血脑屏障转运蛋白的过度表达,特别是22 (Pgp)。在某些情况下可以克服pharmacoresistance附加疗法,提高是否Pgp的coadministered药物作为抑制剂。事实上,一些aed基质,在某种程度上也是Pgp的诱导物。到目前为止不知道可能的aed Pgp抑制活动。因此,我们调查是否aed常用在mono或附加疗法使用钙黄绿素抑制Pgp acetoxymethylester吸收测定L-MDR1细胞和初级猪脑毛细血管内皮细胞,以及共焦激光扫描显微镜与L-MDR1细胞和bodipy-verapamil Pgp衬底。在钙黄绿素测定只有卡马西平抑制Pgp,在共焦激光扫描显微镜证实。在这个试验,还苯妥英、拉莫三嗪和丙戊酸钠透露Pgp的抑制能力。因为Pgp抑制AED出现在更高浓度比已知的抑制剂和因为有效浓度超过治疗AED等离子体浓度,Pgp抑制似乎并没有临床意义,至少在抗癫痫单一疗法。然而,它是可能的,这可能有助于抑制某些附加疗法的有效性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
拉莫三嗪 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
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