内主要是游离在脑脊液蛋白质浓度超过野生hiv - 1平均90%抑制浓度。
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Croteau D,罗西SS、最佳BM Capparelli E,埃利斯RJ, Clifford DB,科利尔AC, Gelman BB,马拉厘米,麦克阿瑟J, McCutchan是的,Morgello年代,辛普森DM,授予我,Letendre年代
内主要是游离在脑脊液蛋白质浓度超过野生hiv - 1平均90%抑制浓度。
J Antimicrob Chemother。2013年3月,68 (3):684 - 9。doi: 10.1093 /江淮/ dks441。Epub 2012年11月9日。
- PubMed ID
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23143899 (在PubMed]
- 文摘
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目的:提高CSF抗逆转录病毒浓度可能会更好地控制HIV病毒的复制和神经认知表现,但只有游离抗逆转录病毒药物可以抑制HIV的分数。因此,本研究的目的是确定总浓度和游离darunavir CSF和比较发现与等离子体浓度以及野生hiv - 1 90%抑制浓度(集成电路(90))。方法:选择带有艾滋病毒感染人基于darunavir-containing方案日程每天剂量的使用和可用性的存储CSF和匹配的等离子体。总内通过高效液相色谱法测定等离子体或液体chromatography-tandem质谱法(LC / MS / MS)脑脊液。等离子体的内测定超滤和LC / MS / MS。脑脊液蛋白绑定由竞争决定绑定与放射性标记内交流。结果:29匹配CSF-plasma对分析和发现darunavir脑脊液标本(中位总浓度55.8 ng / mL), CSF的分数的93.5%。中间部分外显率值总量的1.4%和9.4%的中位数的血浆浓度。游离在脑脊液内浓度超过了平均IC(90)野生型艾滋病毒在所有科目中值的20.6倍,尽管部分外显率相对较低。总在脑脊液内浓度与总和释放内等离子体浓度。 CONCLUSIONS: Darunavir should contribute to the control of HIV replication in the CNS as a component of effective combination antiretroviral regimens.