安全性和药物动力学的hiv - 1蛋白酶抑制剂TMC310911 coadministered与健康的参与者:例如从2第一阶段的研究结果。

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Hoetelmans RM, Dierynck我Smyej我Meyvisch P, B Jacquemyn Marien K, Simmen K, Verloes R

安全性和药物动力学的hiv - 1蛋白酶抑制剂TMC310911 coadministered与健康的参与者:例如从2第一阶段的研究结果。

J Acquir免疫Defic Syndr。2014年3月1日,65 (3):299 - 305。doi: 10.1097 / QAI.0000000000000011。

PubMed ID

24121757 (在PubMed

]

文摘

目的:评估安全、耐受性和药物动力学TMC310911,小说人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。方法:健康的参与者18-55岁身体质量指数为18 - 30公斤/米2 1期研究。first-in-human,单剂研究中,18名参与者接受安慰剂或TMC310911在双盲阶段(75 - 2000毫克)和8个参与者收到的300或600毫克的TMC310911(单独或与管理100毫克例如每天两次(投标)]在随后的开放阶段。multiple-dose双盲研究包括5连续处理会话中健康的参与者接受安慰剂或TMC310911(300毫克,600毫克每天一次或150毫克(+ 100毫克例如报价),900毫克(独自)或300毫克报价(加上例如50毫克出价)];在所有会话,TMC310911,例如管理6和9天,分别。结果:在单剂的研究中,没有观察到毒性dose-limiting TMC310911 2000毫克。系统性接触TMC310911 dose-proportional方式通常增加后单一或multiple-dose政府。共同的例如系统性接触TMC310911增加。意味着Cmax和血浆浓度时间曲线下面积值(单剂:1200 mg TMC310911)是在禁食条件下高于美联储条件。在两项研究中,大多数治疗诱发不良事件是胃肠道系统。 CONCLUSIONS: TMC310911 exhibited a linear pharmacokinetic profile after the single- (up to 2000 mg) and multiple-dose (up to 900 mg) administrations; ritonavir improved the pharmacokinetic profile of TMC310911. TMC310911 was generally safe and tolerable when administered with or without ritonavir.

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药物

tmc - 310911

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
tmc - 310911	hiv - 1蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒	未知的	抑制剂	细节