抗病毒活性、药物动力学和安全的hiv - 1蛋白酶抑制剂TMC310911, coadministered例如在首次治疗HIV-1-infected病人。

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Stellbrink HJ Arasteh K, Schurmann D, Stephan C, Dierynck我Smyej我Hoetelmans RM, Truyers C, Meyvisch P, B Jacquemyn Marien K, Simmen K, Verloes R

抗病毒活性、药物动力学和安全的hiv - 1蛋白酶抑制剂TMC310911, coadministered例如在首次治疗HIV-1-infected病人。

J Acquir免疫Defic Syndr。2014年3月1日,65 (3):283 - 9。doi: 10.1097 / QAI.0000000000000003。

PubMed ID

24121756 (在PubMed

]

文摘

目的:TMC310911是一种新型的艾滋病病毒1型(HIV - 1)与广泛的体外抗病毒活性的蛋白酶抑制剂。在这个阶段2、非盲随机研究,抗病毒活性,药物动力学,安全性和耐受性的双TMC310911评估。方法:在这项研究中,首次治疗hiv - 1患者(年龄在18 - 60岁之间的年)收到1的4 TMC310911剂量方案:150毫克每天(报价)(n = 8) 300毫克(n = 8), 75毫克(n = 9),或300毫克每日一次(qd) (n = 8), 14天,所有与100毫克的例如coadministered只有抗逆转录病毒治疗。结果:意思是改变基线在hiv - 1 RNA (log10副本每毫升;主要疗效端点)为-1.30(75毫克),-1.14(150毫克),-1.07(300毫克),和-1.06 (300 mg qd) 8和-1.53天(75毫克),-1.79(150毫克),-1.69(300毫克),和-1.55 (300 mg qd) 15天。在稳态(14天),平均最大血浆浓度和平均血浆浓度时间曲线下的面积从0到12小时倾向于增加剂量比例投标剂量;TMC310911日常风险敞口为300 mg qd治疗和150 mg治疗可比。最常见的(> / = 10%)治疗诱发不良事件是疲劳(27.3%)和恶心(12.1%);没有死亡或严重治疗诱发的不良事件报告。结论:联合治疗与TMC310911例如显示有效的抗病毒活性下降(> 1.5 log10拷贝/毫升血浆hiv - 1 RNA)评估剂量,和治疗普遍安全,耐受性良好。

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药物

tmc - 310911