硼基磷酸二酯酶抑制剂显示硼与PDE4双金属中心的新型结合。

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Freund YR, Akama T, Alley MR, Antunes J, Dong C, Jarnagin K, Kimura R, Nieman JA, Maples KR, Plattner JJ, Rock F, Sharma R, Singh R, Sanders V, Zhou Y

硼基磷酸二酯酶抑制剂显示硼与PDE4双金属中心的新型结合。

科学通报。2012年9月21日;586(19):3410-4。doi: 10.1016 / j.febslet.2012.07.058。2012年7月25日。

PubMed ID
22841723 (PubMed视图
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摘要

我们已经使用硼基分子来制造新的、竞争性的、可逆的磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。与经典的儿茶酚类PDE4抑制剂相比,共晶结构显示出一种独特的结合构型,硼与双金属中心的活性水结合。这些phenoxybenzoxaboroles可以优化生成亚微摩尔效力的酶抑制剂,在体外抑制tnf - α、IL-2、ifn - γ、IL-5和IL-10的活性,显示出局部治疗人牛皮癣的安全性和有效性。它们为创造新型有效的抗pde4抑制剂提供了一条有价值的新途径。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Crisaborole camp特异性3',5'-环磷酸二酯酶4A 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Crisaborole camp特异性3',5'-环磷酸二酯酶4B 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Crisaborole camp特异性3',5'-环磷酸二酯酶4C 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Crisaborole camp特异性3',5'-环磷酸二酯酶4D 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节