抗病毒特性、代谢和药物动力学的小说azolo-1, 2, 4-triazine-derived甲型和乙型流感病毒复制的抑制剂。

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Karpenko我Deev年代,Kiselev O, Charushin V, Rusinov V, Ulomsky E, Deeva E, Yanvarev D,伊万诺夫,Smirnova O, Kochetkov年代,Chupakhin O, Kukhanova M

抗病毒特性、代谢和药物动力学的小说azolo-1, 2, 4-triazine-derived甲型和乙型流感病毒复制的抑制剂。

Antimicrob代理Chemother。2010年5月,54(5):2017 - 22所示。doi: 10.1128 / AAC.01186-09。Epub 2010 3月1。

PubMed ID

20194696 (在PubMed

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文摘

流感病毒A型和B型的人口导致周期性的大流行。抗病毒药物批准抗击流感病毒感染是目前有限的。我们有了一个有效的新型人类甲型和乙型流感病毒抑制剂,triazavirine [2-methylthio-6-nitro-1 2 4-triazolo [5 1 - c] 1、2, 4-triazine-7(我)——](TZV)。TZV抑制流感病毒的复制在细胞培养和鸡绒毛膜尿囊的膜,它保护小鼠免受死亡由A和B型流感病毒引起的。TZV也是有效攻击rimantadine-resistant流感病毒株和禽流感病毒H5N1毒株。的药代动力学参数和生物利用度TZV计算TZV管理后的兔子。TZV代谢物AMTZV [2-methylthio-6-amino-1 2 4-triazolo [5, 1 s] 1、2, 4-triazin (e) 7(4)——]发现于IAK 293 t和Huh7细胞培养,肝匀浆,兔子TZV血液在胃内的管理。AMTZV是无毒的,不活跃的流感病毒在细胞培养的抑制剂。最有可能的是,这种代谢物TZV消除的产物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Triazavirin