流感病毒聚合酶抑制剂在临床的发展。
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海登FG, Shindo N
流感病毒聚合酶抑制剂在临床的发展。
当今感染说。2019年4月,32 (2):176 - 186。doi: 10.1097 / QCO.0000000000000532。
- PubMed ID
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30724789 (在PubMed]
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评审目的:综述抗病毒药物抑制流感病毒聚合酶的亚基推进临床发展的复杂。最近发现:Favipiravir、pimodivir baloxavir临床前模型中抑制甲型流感病毒,包括大流行性病毒的威胁和对目前抗病毒药物批准,和两个(Favipiravir和baloxavir)也抑制乙型流感病毒。都是口头管理,虽然剂量方案有所不同。聚合酶碱性蛋白1转录酶抑制剂favipiravir显示不一致的临床效果在简单的流感,并产生畸形的影响在多个物种,在妊娠禁忌使用。聚合酶碱性蛋白2 cap-binding抑制剂pimodivir显示抗病毒效应,结合奥司他韦在简单的流感,虽然变异与敏感性降低频繁出现在单一疗法。单剂量的聚合酶酸性蛋白质帽依赖酶抑制剂baloxavir正在迅速有效地缓解症状,抑制病毒复制,否则健康和急性流感患者风险更高,虽然变异与敏感性降低单药治疗期间出现频繁。更新的聚合酶抑制剂与神经氨酸酶抑制剂的组合显示协同作用在临床前模型和目前在住院病人进行临床试验。摘要:这些新的聚合酶抑制剂承诺增加临床管理选项和总体控制策略对流感病毒感染。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Favipiravir RNA-directed RNA聚合酶催化亚基 蛋白质 甲型流感病毒(应变/丝鸡/香港/ SF189/2001 H5N1病毒基因型) 是的不可用 细节 - 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Favipiravir 醛氧化酶 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 Favipiravir 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Favipiravir 黄嘌呤脱氢酶和氧化酶 蛋白质 人类 没有底物细节