泛型丙型肝炎病毒NS5A抑制剂Velpatasvir在健康受试者中的临床前药代动力学和首次人体药代动力学、安全性和耐受性
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Mogalian E, German P, Kearney BP, Yang CY, Brainard D, Link J, McNally J, Han L, Ling J, Mathias A
泛型丙型肝炎病毒NS5A抑制剂Velpatasvir在健康受试者中的临床前药代动力学和首次人体药代动力学、安全性和耐受性
Chemother. 2017 Apr 24;61(5)。pii: e02084-16。doi: 10.1128 / AAC.02084-16。2017年5月印刷。
- PubMed ID
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28193657 (PubMed视图］
- 摘要
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velpatasvir (VEL;GS-5816)，一种丙型肝炎病毒(HCV) NS5A蛋白抑制剂，被证明具有良好的体外和体内特性，包括对丙型肝炎病毒基因型1至6复制子的有效抗病毒活性，良好的代谢稳定性，低的全身清除率，以及足够的生物利用度和理化特性，值得临床评价。1期(首次人体试验)研究评估了健康受试者在给予单次和多次(n = 7)每日一次递增剂量以及在有食物和无食物情况下给予VEL的安全性、耐受性和药代动力学。在单剂量和多剂量给药后，高达450 mg的VEL是安全的，耐受性良好，并与食物一起给药。在人体内观察到的VEL药代动力学行为与临床前表征中观察到的基本一致。在给予多剂量后，在所有评估剂量大于5mg时，VEL的谷浓度显著大于蛋白质调节的抗HCV基因型1至6复制子的一半最大有效浓度(50%)。与食物一起给药对VEL的药代动力学无显著影响。总的来说，这项研究的结果支持进一步的临床研究，每天一次VEL作为其他泛型直接作用抗病毒药物治疗HCV感染的方案的一部分。
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