抑制的氯喹小说在疟疾营养体血红素聚合酶酶活性。

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斯莱特房颤,杰里

抑制的氯喹小说在疟疾营养体血红素聚合酶酶活性。

自然。1992年1月9日,355 (6356):167 - 9。doi: 10.1038 / 355167 a0。

PubMed ID

1729651 (在PubMed

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人类疟疾的发病率增加了在过去20年;据估计有2.7亿人感染了这种寄生虫。增加的一个重要贡献是疟疾的有机体的外观对quinoline-containing抗疟药氯喹和奎宁等。这些药物积累的酸性食物液泡intraerythrocytic-stage疟原虫,尽管其具体毒性的机制在这种细胞器是不确定的。食物泡的主要功能是摄入的蛋白质水解红细胞血红蛋白与必需氨基酸提供越来越多的寄生虫。血红蛋白分解的食物泡释放血红素,如果可溶性会损害生物膜和抑制多种酶。而非血红素降解或排泄,寄生虫有进化小说为其解毒途径通过合并成一种不溶性晶体材料称为疟或疟色素。这些晶体形成的食物泡寄生虫与血红蛋白降解相伴,直到感染红细胞破裂,他们依然存在。疟色素的结构由中央之间的聚合物相关的血红素铁离子的一个血红素和氧羧酸酯侧基的另一个地方。这个结构不形式自发地从自由血红素或血红蛋白在生理条件下,和生物化学的形成尚不清楚。 Here we report the identification and characterization of a haem polymerase enzyme activity from extracts of Plasmodium falciparum trophozoites, and show that this enzyme is inhibited by quinoline-containing drugs such as chloroquine and quinine. This provides a possible explanation for the highly stage-specific antimalarial properties of these drugs.

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药物

氯喹