结构活性关系、药物动力学和体内CYP11B2和CYP11B1抑制剂的活性。

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结构活性关系、药物动力学和体内CYP11B2和CYP11B1抑制剂的活性。

J地中海化学。2015年6月11日,58 (11):4749 - 70。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.5b00407。2015年5月21日Epub。

PubMed ID

25953419 (在PubMed

]

文摘

CYP11B2,醛固酮合酶,CYP11B1,皮质醇合酶,是两个高度同源酶参与的一系列心血管和代谢疾病。我们之前报道的发现LCI699,双重CYP11B2和CYP11B1抑制剂提供了临床验证的降低血浆醛固酮作为一种可行的方法来调节人体血压,尿皮质醇正常化在库兴氏病病人。我们现在报告小说系列的醛固酮合酶抑制剂个位数的摩尔细胞的能力和优良的物理化学性质。结构活性关系和优化他们的口服生物利用度。说明的临床前模型的年龄对药代动力学性质的影响也突显出。类似生化力量通常被观察到与CYP11B2 CYP11B1,尽管新兴structure-selectivity关系指出导致更多CYP11B1-selective类似物。

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