选择性雌激素受体调节剂的潜力作为乳腺癌的治疗和预防。

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彭J,森古普塔年代,乔丹VC

选择性雌激素受体调节剂的潜力作为乳腺癌的治疗和预防。

地中海抗癌药物化学。2009年6月,9 (5):481 - 99。

PubMed ID

19519291 (在PubMed

]

文摘

雌激素在人类健康和疾病中扮演至关重要的角色。雌激素介导其行动几乎完全通过结合雌激素受体(ER),α和β进一步作为转录因子。选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是合成分子结合ER和可以调节其转录功能以不同的方式在不同雌激素靶组织。原型SERM,三苯氧胺是广泛用于雌激素受体阳性乳腺癌的靶向治疗,也批准了第一个chemo-preventive代理降低高危女性的乳腺癌发病率。它莫西芬的治疗和预防效果最初证明通过一系列的实验在实验室的临床应用奠定了基础。不幸的是,使用它莫西芬与新创和获得性耐药和一些不良的副作用。抵抗的分子研究提供了一个机会来精确理解SERM行动的机制可能会进一步帮助在设计新产品和改进SERMs。最近的临床研究显示,另一个SERM,雷洛昔芬,主要是用于治疗绝经后骨质疏松症,它莫西芬一样有效预防乳腺癌用更少的副作用。总的来说,这些发现打开一个新地平线SERMs作为类的药物不仅可用于治疗和预防乳腺癌的目的,也为各种其他疾病和障碍。主要的努力因此指向新的SERMs进行更好的治疗和更少的副作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lasofoxifene	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节