Bempedoic酸(等- 1002):ATP柠檬酸裂解酶抑制剂:回顾Statin-Refractory First-in-Class药物与潜在利益的情况。

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Zagelbaum NK Yandrapalli年代,Nabors C, Frishman WH

Bempedoic酸(等- 1002):ATP柠檬酸裂解酶抑制剂:回顾Statin-Refractory First-in-Class药物与潜在利益的情况。

心功能杂志启2019年1月/ 2月;27 (1):49-56。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000218。

PubMed ID

29939848 (在PubMed

]

文摘

Bempedoic酸(BA;等- 1002)是一个新的代理,减少通过抑制胆固醇合成三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶,酶上游3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a .在动物模型中,英航也影响脂肪酸合成,但在人类,它的作用主要是有限的降低低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白)。在早期的临床试验,英航是耐受性良好,没有重大的副作用。单独或与阿托伐他汀和/或ezetimibe各种组合,低密度脂蛋白降低从17%到64%不等。此外,英航非高密度脂蛋白胆固醇的水平,降低c反应蛋白和载脂蛋白b,他汀类药物是一线人员的初级和二级预防心血管疾病。然而,相关肌肉的副作用和其他问题,如肝酶升高可能会限制其使用。此外,低密度脂蛋白降低除此之外提供的他汀类药物治疗可能需要。英航在这两种场景中可能是有用的,因为它是相对自由的肌肉出现副作用,提高低密度脂蛋白降低除此之外取得了与他汀单药治疗。三期试验和一个结果的研究目前正在进行更好地定义这个代理的潜在的临床作用。

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Bempedoic酸