CB2大麻素受体是一种新型的第三代的目标选择性雌激素受体调节剂bazedoxifene lasofoxifene。

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Kumar P,古银的歌

CB2大麻素受体是一种新型的第三代的目标选择性雌激素受体调节剂bazedoxifene lasofoxifene。

生物化学Biophys Res Commun。2014年1月3;443 (1):144 - 9。doi: 10.1016 / j.bbrc.2013.11.071。Epub 2013年11月23日。

PubMed ID

24275139 (在PubMed

]

文摘

当前研究的目的是调查的能力第三代选择性雌激素受体调节剂(SERMs) bazedoxifene和lasofoxifene绑定和CB2大麻素受体。第一次,我们已经识别出目标bazedoxifene和lasofoxifene CB2是小说。我们的研究结果表明,bazedoxifene和lasofoxifene能够争夺特定[(3)H] cp - 55940绑定CB2浓度的方式。我们的数据也表明,通过作用于CB2, bazedoxifene和lasofoxifene concentration-dependently增强forskolin-stimulated营地积累。此外,bazedoxifene和lasofoxifene引起平行,向右cp - 55940的转变,胡- 210和WIN55,212-2量效曲线在不改变这些大麻素的疗效CB2受体激动剂,这表明bazedoxifene——lasofoxifene-induced CB2对立本质上是最有可能的竞争。我们发现CB2是一种新型的目标bazedoxifene lasofoxifene表明,这些第三代SERMs小说可以被用来治疗适应症的CB2是一个目标。此外,识别bazedoxifene和lasofoxifene逆CB2受体激动剂还提供了重要小说行动的机制来解释这些SERMs的已知的治疗效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lasofoxifene	大麻素受体2	蛋白质	人类	未知的	反向激动剂	细节