番泻叶甙,来源于中药植物大黄L。,是一种新的双hiv - 1抑制剂有效的hiv - 1复制。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

埃斯波西托F, Carli我,德尔维奇奥C,徐L,电晕,大人物N,钢琴D, Maccioni E, Distinto年代,Parolin C, Tramontano E

番泻叶甙,来源于中药植物大黄L。,是一种新的双hiv - 1抑制剂有效的hiv - 1复制。

植物学期刊。2016年11月15日,23日(12):1383 - 1391。doi: 10.1016 / j.phymed.2016.08.001。Epub 2016 8月10。

PubMed ID

27765358 (在PubMed

]

文摘

背景:尽管获得有效的抗逆转录病毒疗法,药物对hiv - 1治疗新模式的行动仍然是需要的。一个创新的方法的目的是识别双hiv - 1抑制剂,可以抑制两种病毒功能的小分子在同一时间。大黄,起源于感冒palmatum l和大黄Baill。是最早的和最常用的药用植物中药(TCM)实践。我们想要探索中药鉴定的新化学支架双行动对hiv - 1的能力。方法:r . palmatum l和r . officinale Baill。提取及其主要单一孤立成分蒽醌衍生物对hiv - 1逆转录酶(RT)测试相关的DNA聚合酶(RDDP)和核糖核酸酶H在生化检测(核糖核酸酶H)活动。活性化合物被化验的影响hiv - 1突变RTs,整合酶()和病毒复制。结果:r . palmatum l和r . officinale Baill。提取物抑制hiv - 1 RT-associated核糖核酸酶H活动。 Among the isolated constituents, Sennoside A and B were effective on both RDDP and RNase H RT-associated functions in biochemical assays. Sennoside A was less potent when tested on K103N, Y181C, Y188L, N474A and Q475A mutated RTs, suggesting the involvement of two RT binding sites for its antiviral activity. Sennoside A affected also HIV-1 IN activity in vitro and HIV-1 replication in cell-based assays. Viral DNA production and time of addition studies showed that Sennoside A targets the HIV-1 reverse transcription process. CONCLUSION: Sennoside A is a new scaffold for the development of HIV-1 dual RT inhibitors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

番泻叶甙

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
番泻叶甙	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	未知的	抑制剂	细节