在人类血清蛋白结合的可卡因。

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爱德华兹DJ,鲍尔斯SK

在人类血清蛋白结合的可卡因。

制药研究》1988年7月,5 (7):440 - 2。doi: 10.1023 /: 1015992502509。

PubMed ID

3247314 (在PubMed

]

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可卡因的蛋白结合特征没有被进行了广泛的研究。因为可卡因与其他局部麻醉高度蛋白结合的化合物,我们检查了绑定的可卡因在人类血清用超滤的方法。免费的分数平均为0.083 + / - 0.018,12名健康志愿者的血清。绑定是在浓度从0.1到500微克/毫升浓度依赖性,增加最为明显的浓度高于5微克/毫升。两类结合位点与亲和力和能力确定常数符合绑定alpha-1-acid糖蛋白(亚美大陆煤层气有限公司)和白蛋白。亚美大陆煤层气有限公司的血清导致减少自由分数从0.079到0.041,而磷酸三(butoxyethyl)增加了免费的分数为0.233。绑定比被发现与亚美大陆煤层气有限公司集中高度相关(r = 0.89)。此外,预计免费分数没有亚美大陆煤层气有限公司(0.67)是在良好的协议与观测值的0.647人血清白蛋白溶液(4.5 g / dl)。代谢物的可卡因,只有norcocaine取代了父母药物血清结合位点。这些结果表明,可卡因是高度绑定到血清蛋白质,主要是白蛋白和亚美大陆煤层气有限公司。 The significance of concentration-dependent binding to cocaine toxicity remains to be established.

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