影响因素在人类血清蛋白结合的可卡因。

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帕克RB,威廉姆斯CL Laizure SC,利马JJ

影响因素在人类血清蛋白结合的可卡因。

J Exp其他杂志》1995年11月,275 (2):605 - 10。

PubMed ID

7473145 (在PubMed

]

文摘

自由(释放)药物血清药理反应的是一个重要的决定因素。本研究进行更加全面识别和评估影响因素可卡因对人类血清蛋白质绑定。蛋白结合是由超滤与[3 h]可卡因。可卡因从八个健康志愿者血清中绑定参数测定的浓度范围300到0.003 microM(0.001 -100微克/毫升),表示可卡因结合两类独立结合位点;有高亲和力(缔合常数(Ka) = 0.42 + / - 0.09 microM-1]和低容量(N1 = 12.3 + / - 2.9 microM)和一个较低的亲和力和高容量(γ= 0.41 + / - 0.05)。绑定依赖浓度与自由分数增加从0.16 + / - 0.05到0.68 + / - 0.02在此浓度范围。与alpha-1-acid绑定能力显著相关糖蛋白(亚美大陆煤层气有限公司)浓度(r2 = 0.71, P = .0009)。绑定研究使用亚美大陆煤层气有限公司执行和人血清白蛋白(HSA)独自一人,在磷酸缓冲确定负责可卡因的特定蛋白质绑定。这些研究揭示了绑定的可卡因亚美大陆煤层气有限公司是由存在强的HSA的Ka第一结合位点增加从0.08 microM-1亚美大陆煤层气有限公司仅与亚美大陆煤层气有限公司结合0.46 microM-1 HSA 4 g / dl。绑定参数估计和可卡因自由分数在人类血清和亚美大陆煤层气有限公司75 mg / dl + HSA 4 g / dl磷酸盐缓冲相似,表明亚美大陆煤层气有限公司和HSA的主要结合蛋白血清。(抽象截断在250字)

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