一半抑制剂alvespimycin提高端粒酶抑制的力量imetelstat人类骨肉瘤。

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胡锦涛Y, Bobb D J,希尔哒,穹顶JS

一半抑制剂alvespimycin提高端粒酶抑制的力量imetelstat人类骨肉瘤。

癌症医学杂志。2015;16 (6):949 - 57。doi: 10.1080 / 15384047.2015.1040964。Epub 2015年4月28日。

PubMed ID

25920748 (在PubMed

]

文摘

骨肉瘤的令人不满意的结果需要新的治疗策略。本研究评估的影响端粒酶抑制剂imetelstat人类骨肉瘤的临床前模型中。因为伴侣分子一半促进端粒酶蛋白的组装,一半的能力抑制剂alvespimycin加强端粒酶抑制剂的作用是评估。单一或联合治疗的效果与imetelstat alvespimycin长期增长评估骨肉瘤细胞系(143 b,累积量和mg - 63)和异种移植来自143 b细胞。结果表明,imetelstat作为单药抑制端粒酶活性,导致端粒缩短,在所有3骨肉瘤细胞系和抑制增长,尽管大部分细胞培养没有经历增长逮捕。综合治疗与imetelstat alvespimycin导致减少短端粒酶活性和端粒相比,要么独自代理以及较高的gammaH2AX caspase-3裂解,表明增加DNA损伤和细胞凋亡。一半寿命与双端粒酶和抑制,完成增长逮捕大部分细胞培养。在异种移植模型中,所有三个治疗组显著抑制肿瘤的生长与接受安慰剂的对照组相比,最大的影响的联合治疗组(alvespimycin imetelstat, p = 0.045, p = 0.034;联合治疗,p = 0.004)。总之,一半抑制增强端粒酶抑制骨肉瘤的临床前模型的影响。 Dual targeting of telomerase and HSP90 warrants further investigation as a therapeutic strategy.

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Alvespimycin