变构和竞争位移的药物从人类血清白蛋白辛酸,揭示了高性能液体亲和色谱法,在人类血清albumin-based固定相。
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Noctor助教、北斗七星IW Hage DS
变构和竞争位移的药物从人类血清白蛋白辛酸,揭示了高性能液体亲和色谱法,在人类血清albumin-based固定相。
J Chromatogr。1992年6月10日,577(2):305 - 15所示。0378 - 4347 . doi: 10.1016 / (92) 80252 - l。
- PubMed ID
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1400761 (在PubMed]
- 文摘
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高效液相色谱手性固定相,基于固定化人血清白蛋白(HSA),用于调查的影响同时绑定的辛酸一系列药物白蛋白。辛酸被发现与高亲和力结合,主要结合位点,从而诱导药物结合位点的变构改变该地区的二世,导致化合物绑定的位移。绑定舒洛芬和酮络芬大约80%的占了HSA绑定现场II。辛酸被发现也绑定到一个二级网站HSA,与亲和力低很多。这个二级网站似乎warfarin-azapropazone绑定区域(我)药物结合位点,为华法林和苯基丁氮酮都流离失所的竞争方式由高水平的辛酸。拆分绑定到华法林HSA展出,舒洛芬和ketoprofen被发现是由于微分对映体在网站我的绑定;主要结合位点舒洛芬和ketoprofen不拆分。