甲氨蝶呤减损运输在骨肉瘤肿瘤样本中很常见。

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苗圃R,文策尔BD,理查森C,迈耶斯,希利JH,征税,Gorlick R

甲氨蝶呤减损运输在骨肉瘤肿瘤样本中很常见。

肉瘤。2011;2011:834170。doi: 10.1155 / 2011/834170。Epub 2010年12月22日。

PubMed ID

21234348 (在PubMed

]

文摘

骨肉瘤不反应良好常规剂量甲氨蝶呤,却对大剂量甲氨蝶呤。以前的工作表明,这种阻力可能是由于运输受损甲氨蝶呤穿过细胞膜。在这项研究中,PT430竞争位移分析是适应评估69年甲氨蝶呤运输高档骨肉瘤肿瘤样本。所有被研究样本相对受损甲氨蝶呤PT430运输试验。百分之九十九的样本由甲氨蝶呤PT430位移小于20%。表现出位移的百分之八十八甲氨蝶呤在trimetrexate不到50%的位移。受损的高频传输显示的存在减少了减少叶酸载体蛋白的功能。受损运输的压倒性的存在可以解释为什么给予大剂量甲氨蝶呤需要在骨肉瘤治疗有效,表明减少叶酸carrier-independent抗应该探索。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trimetrexate	二氢叶酸还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Trimetrexate	叶酸转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节