Darolutamide (odm - 201)治疗前列腺癌。

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海岸和

Darolutamide (odm - 201)治疗前列腺癌。

当今Pharmacother专家。2017年6月,18 (9):945 - 952。doi: 10.1080 / 14656566.2017.1329820。2017年5月24日Epub。

PubMed ID

28490267 (在PubMed

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文摘

简介:雄激素剥夺疗法(ADT)是最初的中流砥柱先进的荷尔蒙治疗前列腺癌(公司),但疾病进展castration-resistant前列腺癌(CRPC)总是发生在患者不屈服于另一种疾病或疾病。承认雄激素受体(AR)轴将继续推动疾病进展导致了发展的几个AR-directed授权代理商、醋酸阿比特龙包括enzalutamide。一种试验性药物,darolutamide (odm - 201,湾- 1841788),已完成临床试验早期阶段,两个全球第三阶段试验目前积累的病人。覆盖区域:未满足临床需要,药物动力学、临床前开发和临床疗效和安全的darolutamide治疗晚期前列腺癌的进展。两个正在进行的III期试验的设计(阿拉米斯和ARASENS)的男性darolutamide non-metastatic CRPC和转移性公司,分别进行了讨论。专家意见:Darolutamide是口服、临床实验的高亲和性AR拮抗剂的活动与其他已知的基于“增大化现实”技术的突变体产生耐药性的第二代抗雄激素,最小的血脑屏障穿透,不显著提高血清睾酮。这些特性可以提供第二代抗雄激素的潜在优势。在审判阶段I / II阿拉德,darolutamide证明有前途的抗肿瘤活性和良好的安全性与转移性CRPC男人。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ketodarolutamide	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节