Obeticholic酸:差别CYP1A2对这些基因的作用是一个积极的控制药物之间的相互作用的体外评价。

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石田C, Sanoh年代,Kotake Y

Obeticholic酸:差别CYP1A2对这些基因的作用是一个积极的控制药物之间的相互作用的体外评价。

J制药科学。2019年12月,108 (12):3903 - 3910。doi: 10.1016 / j.xphs.2019.08.021。Epub 2019年8月28日。

PubMed ID

31472121 (在PubMed

]

文摘

是一种机制差别细胞色素P450 (CYP)对这些药物之间的相互作用在制药发展遇到的困难评估体外,因为缺乏证据。以前obeticholic酸(亚奥理事会)和咖啡因的临床研究表明,亚奥理事会可能有用的积极控制建立一个方法来评估和差别CYP1A2对这些调查。差别的机制对这些在目前的研究中,我们调查了亚奥理事会的表达下调CYP1A2在人类肝细胞。亚奥理事会抑制CYP1A2 mRNA表达和CYP1A2酶活性没有造成直接抑制CYP1A2和细胞毒性,这表明亚奥理事会会使CYP1A2体外。亚奥理事会显著抑制CYP1A2 mRNA表达的诱导奥美拉唑浓度的方式,表明抗病诱导剂和新化学实体的结合将有助于调查的机制和评估潜在的差别CYP1A2对这些机制差别,调查他们对这些差别的新化学实体对这些。我们还展示了CYP1A2是转录表达下调,亚奥理事会和芳基碳氢化合物的减少受体信使rna表达是由亚奥理事会差别CYP1A2对这些可能的作用机制。这些结果表明,亚奥理事会将会是一个合适的积极控制。差别CYP1A2对这些基因的研究

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Obeticholic酸	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 Downregulator	细节