Dequalinium:一种新型的高亲和性CNGA1通道阻滞剂。

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卡尔森AE, Rosenbaum T岛LD,戈登

Dequalinium:一种新型的高亲和性CNGA1通道阻滞剂。

J创杂志。2003年1月,121 (1):37-47。

PubMed ID

12508052 (在PubMed

]

文摘

循环nucleotide-gated (CNG)通道已经被证明是被地尔硫卓,盐酸丁卡因、多胺、毒素、二价阳离子和其他化合物。Dequalinium有机二价阳离子,抑制大鼠小电导Ca(2 +)激活K(+)通道2 (rSK2)和蛋白激酶c的活性在这项研究中,我们已经测试了的能力Dequalinium阻止CNGA1渠道和heteromeric CNGA1 + CNGB1频道。当应用于细胞内的由内向外切除补丁从非洲爪蟾蜍卵母细胞,dequalinium块CNGA1渠道K(1/2)约190海里,CNGA1 + CNGB1渠道与K(1/2)约385海里,在0 mV。这个块状态独立的方式发生,是电压依赖性zdelta大约1。我们的数据也表明,dequalinium与渗透的离子相互作用可能是因为它占据了一个结合位点的离子导电通路。Dequalinium应用于细胞外表面也产生了,但有一个电压依赖的,表明它从里面穿过膜阻止。我们还表明,在单通道级别,dequalinium是一个缓慢的拦截器不改变CNGA1酉电导的通道。因此,dequalinium应该是一个有用的工具为研究渗透和CNG通道的门控特性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dequalinium	cGMP-gated阳离子通道alpha -	蛋白质	人类	未知的	拦截器	细节